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百优解简介_百优解个人资料_百优解微博

2018-05-17 02:07:35 科学百科 阅读 1 次

历史/百优解 编辑

百优解
百优解

根据百优解的主要发明者华裔科学家王大卫(David Wong)所述,发现氟西汀有关的工作最早开始于Bryan Molloy和Robert Rathburn1970年在礼来公司的合作研究。当时医学界已知抗组胺剂苯海拉明有一定的抗忧郁效果,因此他们从与其分子结构类似的3-Phenoxy-3-phenylpropylamine开始,合成了其数十种衍生变体并在小鼠上测试其生理作用,最后得到一种后来被广泛使用在生化实验中的选择性去甲肾上腺素再吸收抑制剂——尼索西汀(Nisoxetine)。

后来王大卫提议对血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的体外再吸收做重新测试,以期能得到一种仅抑制血清素再吸收的衍生变体。1972年5月,Jong-Sir Horng根据这一提议得到了氟西汀。礼来公司据此生产的抗忧郁药百优解1986年在比利时首先获准上市用于忧郁症的治疗,1987年底获得美国食品与药品管理局(FDA)批准进入美国市场,1995年4月进入中国市场。

1988年氟西汀刚上市之初,其年销售额仅有区区1亿美元;1989年即已激增至3.6亿美元,并进入当年全球30只最畅销药物行列;1990年升至9.2亿美元;1999年共计销售26.13亿美元;2000年其市场销量稍有下降,为25亿美元。此后5年内,百优解销售额始终保持在22亿~23亿美元之间,仍排在全球30只最畅销药物行列中。

礼来公司对百忧解的专利于2001年8月过期,此后市场上出现了一大批氟西汀药物。截至2012年,全世界每月共有超过百万张百优解类药物的处方被签出,美国有1/8的民众长期服用该药物。

性质/百优解 编辑

百优解
百优解分子模型

化学名称为(±)-N-甲基-3-苯基-3-[(α、α、α-三氟-P-甲苯基)-氧代]丙胺盐酸盐。

分子式:C17H18F3NO•HCL。

分子量:345.79。

性状:一般为胶囊,内容物为白色粉末;溶液剂,为无色透明有薄荷味的液体;另有白色片剂。

药理/百优解 编辑

作用机理

盐酸氟西汀是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),其能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺,增加间隙中可供实际利用的这种神经递质,从而改善情感状态,治疗抑郁性精神障碍。而对其它受体,如α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、5-羟色胺能、多巴胺能等,氟西汀则几乎没有结合力。

药代动力学

氟西汀口服后从胃肠道吸收良好,进食不影响其生物利用度。吸收后与血浆蛋白大量结合,分布广泛。服药数周后达到稳态血浆浓度。口服后,盐酸氟西汀胶囊吸收良好,在6-8小时达到血浆峰浓度,于血浆蛋白大量结合,分布广泛。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4-5周相似。本品经肝脏大量代谢成去甲氟西汀和其他代谢产物,经肾脏排泄。氟西汀的消除半衰期为4-6天,而其活性代谢产物则为4-16天。

适应症/百优解 编辑

百优解
百优解

1、各种抑郁症:百优解用于治疗抑郁症状。

2、强迫症和暴食症:百优解用于治疗伴有或不伴有抑郁的强迫观念及强迫行为。

3、神经性贪食症:百优解用于缓解伴有或不伴有抑郁的贪食和导泻行为。

服用方法/百优解 编辑

1、抑郁症:最初治疗时建议每天服用20毫克,完全的抗抑郁效果可能在服药后四周或更久才会显现出来,这与其他抗抑郁药相似。

2、暴食症:建议每天服用60毫克。

3、强迫症:建议起始剂量为每天早晨20毫克。治疗强迫症时,每天服用20~60毫克为建议剂量。

4、肾或肝脏功能失调的病人应减少给药次数或降低剂量;老年人或并有其他疾病或同时并用其他药物的病人,亦应减少给药次数或降低剂量。

禁忌症/百优解 编辑

1、禁用于对百优解胶囊和百优解胶囊中任何成分过敏的病人。

2、妊娠及哺乳期妇女用药:使用百优解胶囊的安全性还未研究,因此,妊娠期妇女除非必要,否则禁用此药;可从母乳中分泌,因此授乳期妇女慎用百优解胶囊。

3、儿童用药:由于缺乏百优解胶囊应用于儿童的经验资料,故不宜用于儿童。

4、老年患者用药:临床研究未发现与年龄有关的不良现象产生。

不良反应/百优解 编辑

百优解
百优解

1、服用氟西汀的常见不良反应有:全身或局部过敏,胃肠道功能紊乱(如恶心、呕吐、消化不良、腹泻、吞咽困难等),厌食,头晕、头痛,睡眠异常,疲乏,精神状态异常,性功能障碍,视觉异常,呼吸困难等等。

2、对于正在使用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)等药物者,应禁用氟西汀。对于肝功能不全者,氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分别增至7天和14天,因此应考虑减少用药剂量或降低用药频率。

3、美国食品药物管理局公布指出所有抗忧郁药都有增加年轻人自杀可能性的风险。也有实验指出服用氟西汀后,对于小孩可能增加了自杀可能性,而对于成人则可能减小了自杀可能性。

4、有报道称服用氟西汀可能引起暴力倾向增强。

5、临床发现大剂量的服用氟西汀可能导致一些患者出现药物性孤独症。但是停用后症状会消失。

用药安全/百优解 编辑

滥用

根据医学上对滥用药物的定义,由于氟西汀不会干扰多巴胺的分泌水平,因此FDA不认为氟西汀可被滥用。不过,亦有报告指“不影响多巴胺水平”只表示有关药物不容易成瘾,但不表示不会令人兴奋。

2012年3月,中国媒体报道,不少白领把百优解、黛力新等精神类药品当作镇静安眠、提神健脑甚至减肥的“灵丹妙药”在服用。许多服药者并没有被确诊患上抑郁症或焦虑障碍,却随意服药并形成依赖,有时一种药吃久了产生了耐药性,他们还会换一种效果相似的抗抑郁药继续服用。除了缓解焦虑或失眠外,有些女孩购买百优解则是为了减肥。北京大学精神卫生研究所所长于欣表示,百优解确实具有抑制食欲的功效,在临床上有时用于暴食症的治疗,但不可用于一般性减肥。

安全用量

氟西汀的安全用量订为约每周300-600毫克。根据礼来公司对其产品Prozac的详细说明,药厂根据在犬只上的实验结,建议每日摄取份量不可超过80毫克,否则会引起肝代谢不良。在已知的接近200宗服用氟西汀致死的病例中,死者均服用了数百毫克(超过20粒)份量的氟西汀。

孕妇用药/百优解 编辑

孕妇:尚不清楚盐酸氟西汀胶囊对人类妊娠的影响。但是,因为氟西汀能够透过胎盘且可能对新生儿具有不良影响,如必须使用本品,需权衡利弊。乳母:本品可以分泌至母乳。尚未肯定对婴儿的影响。如果必须服用氟西汀,建议停止哺乳。分娩:尚不清楚本品对人类分娩的影响。

不同声音/百优解 编辑

一般认为神经症病因是由于大脑神经递质在神经突触间的浓度相对或绝对不足,导致整体精神活动和心理功能的全面性低下状态。百忧解就是通过抑制中枢神经对5-羟色胺的再吸收,用于治疗抑郁症和其伴随之焦虑,治疗强迫症及暴食症。但目前随着科学研究的深入,对抑郁症生理病因机制和百忧解的疗效出现了不同的声音。2007年,国际权威科学杂志《自然》发表了中科院上海生科院神经科学研究所客座研究员、美国杜克大学教授冯国平的研究成果,首度揭示了强迫、焦虑和压抑的生理机制,指出“皮质——纹状体——丘脑——皮质回路”出现信息传导不畅是神经症的病理原因。