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牛磺熊去氧胆酸简介_牛磺熊去氧胆酸个人资料_牛磺熊去氧胆酸微博

2018-05-18 06:04:48 科学百科 阅读 1 次

基本信息/牛磺熊去氧胆酸 编辑

中文名称: 牛磺熊去氧胆酸 

牛磺熊去氧胆酸
分子式

中文别名: 牛磺熊脱氧胆酸 
英文名称: Sodium tauroursodeoxycholate 
英文别名: 3α,7β-Dihydroxy-5β-cholan-24-oic acid N-(2-sulfoethyl)amide;Tauroursodeoxycholic acid sodium salt 
CAS号: 14605-22-2 
分子式: C26H45NO6S.2H2O 
分子量: 499.70 
纯度: ≥98.0% 
MDL号: MFCD00069496 

性状描述/牛磺熊去氧胆酸 编辑

牛磺熊去氧胆酸
牛磺熊去氧胆酸(胶囊)

牛磺熊去氧胆酸(TUDCA)化学名称为3α,7β二羟基胆烷酰-N-牛磺酸,是由熊去氧胆酸(UDCA)的梭基与牛磺酸的氨基之间缩水而成的结合型胆汁酸。1902年自熊胆中发现TUDCA,其为熊胆中主要胆汁酸,具有解痉、抗惊厥、抗炎及溶胆石等作用。牛磺熊去氧胆酸(tauroursodeoxycholic acid,1)是熊胆汁的有效成分,化学名为2 -[(3α,5β,7β)-3,7-二羟基-24-氧代胆甾烷-24-基]氨基]乙烷磺酸二水合物,由意大利贝思迪大药厂研制,1991年首次在意大利上市,2007年以商品名滔罗特(taurolite)获准在中国销售,临床主要用于治疗胆囊胆固醇结石、原发硬化性胆管炎、原发胆汁性肝硬化和慢性丙型病毒性肝炎等。临床研究表明,1与熊去氧胆酸相比,溶石速度加快、全溶率提高,且无明显的不良反应。

合成方法/牛磺熊去氧胆酸 编辑

牛磺熊去氧胆酸是熊胆汁的有效成分,治疗胆结石及肝病具有明显的疗效。近年来,有关牛磺熊去氧胆酸的研究领域一直非常活跃,其化学合成也倍受关注。目前国内基本以人工提取熊胆汁为主要途径得到牛磺熊去氧胆酸,纯度不高,不利于大规模生产。化学合成牛磺熊去氧胆酸,国外报道主要有三种化学半合成法:   

①用熊去氧胆酸与氯甲酸乙酯或特戊酰氯反应形成混合酸酐,在碱性条件下与牛磺酸反应,再经离子交换柱纯化制得1,总收率约62%;  

②2和5在碱性条件下分别在N-乙氧羰基-2-乙氧基-1,2-二氢喹啉(EEDQ,N-ethoxy-carbonyl-ethoxy-1,2-dihydroquinoline)或氰基磷酸二乙酯(DEPC,diethyl phosphorocyanidate)作用下直接缩合得1,收率分别为67%和90%,此法试剂价昂;  

③2和氯甲酸乙酯形成混合酸酐后,与对羟基苯丙酮缩合,得2的活性酚酯,再与牛磺酸反应制得1,总收率约64%,此法反应步骤较多。比较三种合成方法,后两种需用EEDQ和DEPC,价格昂贵,制备也较烦琐。因此短时间内还不太可能有取代熊胆汁的有效试剂和方法。

质量规格/牛磺熊去氧胆酸 编辑

纯度(TLC):≥98.0%   
含水量(K.F.):≤8%   
熊去氧胆酸含量:≤1.0%   
重金属:≤20ppm

临床应用/牛磺熊去氧胆酸 编辑

胆石症是一种发生在胆囊和胆管的结石病,包括胆固醇结石,胆色素结石和混合型结石。我国胆石症的患病率已上升到10%以上,也就是说我国的胆石症患者已逾1亿。其中80%为胆固醇结石。 

对于胆囊结石,最常见的治疗方法是药物治疗、胆囊切除术、腹腔镜手术、内镜下取石术及体外超声碎石等。每一种方法都有各自的优缺点,有不同的适应人群。但对于胆囊结石直径小于2厘米的胆固醇胆石症,建议首先使用药物保守疗法。

溶石疗法自1891年首创乙醚灌注溶石以来治疗药物不断更新。随着药物研究的不断发展,国内外医生使用最多的溶石药物是牛磺熊去氧胆酸胶囊(250毫克/粒),每日两次,每次一粒,餐后服用,连续服用3-6个月后,可溶解2厘米以内的胆囊胆固醇结石,溶石率高达67.7%(北京三医傅贤波教授三期临床试验结果)。结石越小、服药时间越长疗效越好。牛磺熊去氧胆酸胶囊是世界上溶石最快、疗效最确切的药物,而且该药物还有保护肝脏的作用,对肝胆疾病患者也有很好的疗效。病人服药后没有明显的副作用,非常安全,可长期服用。

牛磺熊去氧胆酸注意事项/牛磺熊去氧胆酸 编辑

牛磺熊去氧胆酸胶囊适用时也有一些留意事项:(1)长期运用本品可增加外周血小板的数量。(2)如治疗胆固醇结石中呈现重复 胆 
绞痛发作,病症无改善以至加重,或呈现明显结石钙化时, 则宜中止治疗,并 停止外科手术。( 3)本品不能溶解胆色素结石、混合结石及不透X线的结 
石。